性狀
Sildenafil citrate 是一種口服有效，且對 cGMP-specific PDE5（phosphodiesterase
type 5）具有選擇性的抑制劑，cGMP-specific PDE5 是存在於人類陰莖海綿體中
主要的 PDE 異構酵素(isoenzyme)。
Sildenafil 的化學式為
5-[2-Ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihy
dro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one dihydrogen
2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate，其 CAS 編號是 171599-83-0。
Sildenafil citrate 的分子式為 C28H38N6O11S，分子量為 666.7。
Sildenafil citrate 的結構式如下：
Sildenafil citrate 為白色至灰白色結晶性粉末，其水中溶解度在 25℃時相當於每
毫升水溶解 2.6 mg 的 sildenafil。
除了 sildenafil citrate 之外，每顆 VIAGRA 錠含有下列不具活性的成份：
microcrystalline cellulose，calcium hydrogen phosphate anhydrous， croscarmellose
sodium，magnesium stearate，hypromellose， titanium dioxide，lactose， glycerol
triacetate，indigo carmine aluminium lake。
藥效學
VIAGRA 是一種治療勃起功能障礙的口服藥物。在性刺激下，VIAGRA 能增加
陰莖的血流量以恢復患者失去的自然勃起反應。
陰莖勃起之生理機轉包括性刺激的時候在陰莖海綿體釋放一氧化氮（NO），然後
一氧化氮活化一種稱為 guanylate cyclase 的酵素，導致 cyclic guanosine
monophosphate（cGMP）含量上昇，造成陰莖海綿體內的平滑肌舒張而讓血液流
入。
Sildenafil 是一種對 cGMP specific phosphodiesterase type 5（PDE5）具有強效且選
擇性的抑制劑。PDE 5 會引起陰莖海綿體中 cGMP 的分解。Sildenafil 對於勃起
作用在周邊。Sildenafil 對分離出來的人類陰莖海綿體並無直接的舒張作用，但
可以增強 NO 對此組織的舒張效果。當性刺激發生而使 NO／cGMP 作用途徑受
到活化時，PDE5 受到 sildenafil 抑制，造成 cGMP 在陰莖海綿體內的含量上昇。
因此，為了使 VIAGRA 產生具有效益的藥理效果，性刺激是必要的。
健康志願者單次口服到達 100 mg 劑量的 VIAGRA 對心電圖並沒有任何與臨床有
關的影響。口服 100 mg 之劑量後仰躺收縮壓的平均最大降幅是 8.4 mmHg，仰躺
舒張壓的相對變化則為 5.5 mmHg。這些血壓降低的現象與 sildenafil 的血管舒張
作用符合，可能是血管平滑肌之 cGMP 含量上昇的緣故。
Sildenafil 對視力或對比的敏感度沒有影響，服用 100 mg 的劑量一小時後，使用
Farnsworth-Munsell 100 色度測試發現某些患者在辨色能力（藍／綠）方面會有
輕微而短暫的變化，但服藥後兩小時則沒有明顯的作用。推測這種辨色力發生變
化的機轉可能與視網膜上傳遞光訊息之 PDE6 受到抑制有關，體外研究則顯示
sildenafil 對 PDE5 的抑制能力是 PDE6 的 10 倍以上。
人體的血小板含有 PDE5 酵素系統。在幾次體內研究中證實，sildenafil 並不會影
響血小板的功能。在體外研究中顯示 sildenafil 會促進 NO 提供者 sodium
nitroprusside 的抗凝集作用。
體外研究已經證實 sildenafil 對 PDE5 的選擇性是其它 phosphodiesterase 異構物
（PDEs 1,2,3,4,6,7 至 11）的 10 倍到 10000 倍之間，特別是與控制心臟收縮力有
關的 cGMP-specific phosphodiesterase（PDE3）而言，sildenafil 對 PDE5 的敏感
度更是 PDE3 的 4000 倍以上。
藥物動力學
Sildenafil 口服後會迅速被吸收；禁食狀態下口服本藥可以在 30 到 120 分鐘內（中
位數 60 分鐘）觀察到最高血中濃度。其口服之平均絕對生體可用率是 41％（範圍在 25 至 63％之間）。口服 VIAGRA 之藥物動力學在建議劑量下（25 mg-100 mg）呈線性關係。
當 VIAGRA 膜衣錠與高脂肪食物一起服用時，sildenafil 吸收速率會減慢，達到
最高血中濃度的時間平均延遲 60 分鐘，最高血中濃度平均也降低了 29％。患者
可能需要根據自己的臨床反應，個別來決定進食與用藥之間的關係。
分佈
穩定狀態下 sildenafil 的平均分佈體積（Vss）是 105 公升，顯示其分佈深入各組
織。威而鋼以及其在循環中主要之 N-desmethyl 代謝物，兩者與血漿蛋白結合
的比例都將近 96％。蛋白結合與整體藥物濃度無關。
16 位健康的志願者在服用 sildenafil 在（100 mg 單一劑量）1.5 及 4 小時後，精
液中 sildenafil 之平均濃度只有同一時間點中，血漿濃度之 18％及 17％。服藥 90
分鐘之後，存在於射出精液中的量，低於服藥量的 0.0002％。
代謝
偉哥主要是由 CYP3A4（主要路徑）與 CYP2C9（次要路徑）的肝臟微粒體
異酵素群來清除。主要的循環代謝物是來自 sildenafil 的 N-demethylation。這種
代謝物對 PDE 的選擇性與 sildenafil 相似，並對 PDE5 其體外力價將近是母藥的
50%。此代謝物的最大血漿濃度約為是 sildenafil 的 40％。這種 N-desmethyl 代謝
物會進一步地被代謝，其最終半衰期大約為 4 小時。
特殊族群：
老年人
健康老年志願者（65 歲或 65 歲以上）其 sildenafil 的清除率會降低，游離血漿濃
度則比年輕志願者（18-45 歲）高出 40％。然而，由安全性資料的分析顯示年齡
對副作用的發生率並沒有影響。
腎功能不全
具有輕微（Clcr＝50-80 mL／min）與中度（Clcr＝30-49 mL／min）腎功能受損
之志願者口服單一劑量 sildenafil（50 mg）的藥物動力學並沒有改變。腎功能嚴重（Clcr ≤ 30 mL／min）受損之志願者 sildenafil 的清除率會降低，與年紀相當但腎功能並無受損的志願者相比，AUC（100％）和 Cmax（88％）都會增加。
適應症
成年男性勃起功能障礙。
說明：VIAGRA 不適用於女性。
注意事項
應該探求完整的病史與進行徹底的身體檢查以診斷勃起功能障礙、判斷可能潛在
的病因以及確定適當的治療方式。
開始治療勃起功能障礙之前，醫師須考慮到患者的心臟血管功能，包括最近是否
有心絞痛發作；因為性行為與心血管危險因子之間，有一定的相關連性。威而鋼
有血管擴張的作用，可導致血壓輕微短暫下降，因此會加強了硝酸鹽類降血壓的
作用（見禁忌症）。
醫師應告知患者在突然發生單眼或雙眼視覺喪失時，應停止使用 PDE5 抑制劑(包
括威而鋼)，並立即尋求醫療照護。此現象是非動脈性前部缺血性視神經病變
(non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy，NAION) 的可能徵兆。上市後有
導致視力退化，包括永久失明的罕見報告，其發生與使用 PDE5 抑制劑有時間上
的關聯性。觀察性試驗評估近期使用 PDE5 抑制劑或同類別藥物，是否與 NAION
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急性發病有關，顯示使用 PDE5 抑制劑造成 NAION 風險增加。突然失明的患者，
建議應停用 sildenafil，並盡速諮詢醫師。
已發生 NAION 的患者，NAION 復發的風險增加。不建議曾經罹患 NAION 的男
性勃起功能障礙患者，使用 PDE5 抑制劑(包括 VIAGRA) (參閱禁忌及副作用-藥
品上市後經驗)。
從臨床試驗中顯示，威而鋼Suhagra 100 mg具有使全身血管舒張的特性，而使得血壓會短暫的
下降(詳見臨床試驗)。在大部分的人，這種現象只有極少數或完全沒有。雖然如
此，醫師在處方使用 sildenafil 之前應謹慎的考慮，患者本身是否有某些潛在的
情形，使得這種血管擴張的現象會危害到患者，尤其是與性行為伴隨發生。對於
血管擴張會有影響的病人包括：左心室輸出阻塞（例如：主動脈阻塞、肥大性阻
塞心臟病），或一些少數病人具有多發性系統退化，嚴重到無法自我控制血壓之
罕見病徵者。
陰莖畸形（例如歪曲、陰莖海綿體纖維變性或 Peyronie 氏病）或可能有異常勃起
傾向（例如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤或白血病）之患者應該小心使用治療
勃起功能障礙的藥物。
VIAGRA 與其他 PDE5 抑制劑、其他含有 sildenafil 之治療肺動脈高血壓(PAH)
藥物，或其他治療勃起功能障礙的方法一起使用的安全性與療效尚未被研究過，
因此並不建議採用如此的合併療法。
當 sildenafil 給予正在服用 α 阻斷劑的病人應當心，因同時給予曾造成少數敏感
性個體發生症狀性低血壓(symptomatic hypotension) (見與其他藥物的交互作
用)。為了將姿態性低血壓(postural hypotension)的發生減至最低，開始使用
sildenafil 前，病人應先在 α 阻斷劑的治療上達到血液動力的穩定狀態。此外，
初次使用 sildenafil 應考慮從較低劑量開始(見用法用量)。另外， 醫師應告知病
人如何處理姿態性低血壓的情況。
包括同時併用 aspirin 在內，VIAGRA 對出血時間並沒有影響。針對人類血小板
的體外研究指出 sildenafil 會促進 sodium nitroprusside（NO 的供給者）的抗凝集
作用。目前並沒有罹患異常出血或進行性胃潰瘍之患者服用 VIAGRA 的安全性
資料，因此這些病人在服用 VIAGRA 時應特別注意。
對於糖尿病引起視網膜病變的患者使用威而鋼的安全性資料仍有限。對於患有這
類病變但未接受治療的患者，在使用威而鋼的安全性尚未進行研究，因此唯有在
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經過仔細的效益風險評估後，才能對這類患者投藥。
在很少數的上試後及臨床試驗使用各種PDE5抑制劑，包括sildenafil的經驗中，曾
有聽力突然減弱或喪失，可能伴隨耳鳴及頭暈的報告，此類患者大部分有聽力突
然減弱或喪失的危險因子。雖然因果關係尚難確認，惟曾有病患疑似因使用PDE5
抑制類藥品(包括sildenafil、tadalafil及vardenafil成分藥品)而引起耳鳴或聽力減
弱、聽力喪失等不良反應。若發生聽力減弱或喪失的情形，應停止使用，並立即
向醫師諮詢。
使用最大推薦劑量 100 mg 的患者，其不良反應之發生率較高（如一些糖尿病患
者與脊椎損傷之患者)。
對於那些患有心血管疾病且很多年沒有從事性行為的患者，在開始以威而鋼治療
之前，應仔細評估他們的心血管功能。
在威而鋼核准上市後曾有罕見勃起延長超過 4 小時，以及陰莖持續勃起症(疼痛的勃起
超過 6 小時)等現象發生之報導。 在持續勃起超過 4 小時的情況時，病人應立即尋求醫
療協助。若陰莖持續勃起症未被即刻治療，可能會造成陰莖的組織受損和能力永久喪失。
用法與用量
成年人的使用
建議劑量為 50 mg，約在性行為前一小時視需要服用，劑量可以根據藥效與耐受
性增加到 100 mg 或減少到 25 mg，最大的建議劑量是 100 mg，最大的建議服藥
頻率則是每日一次。
老年患者的使用
Sildenafil 於老年患者體內清除率會下降，因此可以考慮使用 25 mg 的起始劑量。
基於藥效及耐受性的考量，劑量可提高至 50 mg 或 100 mg。
腎臟功能受損之患者的使用
輕至中度腎臟功能受損的患者（Clcr =30-80 mL／min），建議根據正常成年人的
使用劑量。Sildenafil 於重度腎臟功能受損（Clcr < 30 mL／min）患者的清除率會下降，因此
應考慮使用 25mg 的起始劑量。基於藥效及耐受性的考量，劑量可提高至 50 mg
或 100 mg。